恩替卡韦的合成

杨守宁; 张磊; 胡文浩; 杨琍苹

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恩替卡韦的合成

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(1S,2S,3S,5S)-3-苄氧基-5-[6-苄氧基-2-[(三苯甲基)氨基]-9H-嘌呤-9-基]-2-[(苄氧基)甲基]环戊醇在碳酸氢钠作用下先被TEMPO/碘氧化,所得产物再与由镁/四氯化钛/二氯甲烷/THF形成的亚甲基化体系反应生成(1S,3R,4S)-N-(三苯甲基)-6-苄氧基-9-[[2-亚甲基-4-苄氧基-3-(苄氧基)甲基]环戊基]-9H-嘌呤-2-胺(4),在三氯化硼/甲醇/水的作用下脱除保护基制得恩替卡韦,总收率约44%。

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来源
《中国医药工业杂志》 |2013年第7期|657-659|共3页
作者
杨守宁; 张磊; 胡文浩; 杨琍苹;
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作者单位

华东师范大学化学系;

上海200062;

上海清松制药有限公司;

上海201417;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类抗病毒药物;
关键词
恩替卡韦; 抗乙肝病毒药; 合成;

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