缬沙坦的合成

王晓东; 郭晔堃; 潘璐; 黄素萍

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N-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-L-缬氨酸甲酯,与正戊酰氯在甲苯中,以DMAP作催化剂、碳酸钠作缚酸剂进行酰化反应制得N-(1-氧代戊基)-N-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-L-缬氨酸甲酯,再在相转移催化剂双三甲基硅烷化聚乙二醇400(4)作用下与叠氮钠反应成四唑后,经水解制得抗高血压药缬沙坦,总收率约75%。

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来源
《中国医药工业杂志》 |2012年第6期|416-418|共3页
作者
王晓东; 郭晔堃; 潘璐; 黄素萍;
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作者单位

常州四药制药有限公司;

江苏常州213004;

中国医药工业研究总院上海医药工业研究院;

创新药物与制药工艺国家重点实验室;

上海200437;

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正文语种 chi
中图分类 TQ460.72;
关键词
缬沙坦; 抗高血压药; 合成;

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