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经鼻用盐酸苯海索脂质体的处方工艺研究

         

摘要

首先以包封率、粒径及ζ电位为指标筛选经鼻用盐酸苯海索脂质体的制备方法;再通过单因素试验和星点设计-效应面法,以包封率为指标优化脂质体的处方工艺。结果显示,优化脂质体采用乙醇注入法制备,处方中卵磷脂与胆固醇质量比为6.02、卵磷脂与药物比为41.96、有机相与水相比例为1∶1,成膜温度为50 ℃,30 ℃保温30 min。所得优化脂质体的粒径(73.23±0.98)nm,ζ电位(6.29±0.60)mV,包封率为(91.49±2.77)%,载药量(1.69±0.08)%。在pH 7.4磷酸盐缓冲液中12 h累积释放率达(84.1±1.9)%,符合Higuchi模型。

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