摘要:鸦胆子油水溶性差,临床上常用于治疗肺癌、胃肠癌、肝癌、食道癌、膀胱癌等多种中晚期恶性肿瘤.当前上市的鸦胆子油口服剂型种类较少,主要有口服乳剂和口服软胶囊,不过这两种剂型均都存在一定的缺陷,因此有必要开发鸦胆子油新的口服剂型.本研究针对现有技术存在的不足,研制兼具自微乳和固体制剂优点的鸦胆子油固体自微乳化制剂——可自微乳化的口服颗粒剂.通过溶解度实验和气相色谱筛选辅料,利用伪三元相图优化自微乳处方;并考察多种吸附材料对自微乳液的吸附能力,优选较佳吸附剂,再加入稀释剂、黏合剂、崩解剂制备外观、硬度均适宜的口服颗粒剂.采用粒径测定评价其自微乳化情况,体外溶出实验考查其释药情况.最终成功制得鸦胆子油自微乳及其颗粒剂,二者在环境温度(37℃)温和搅拌下均能自发形成粒径范围小于50nm 0/W型微乳,定量分析时能避免辅料的干扰;而且,鸦胆子油自微乳及其颗粒剂在30min均能溶出90%以上,且颗粒剂较自微乳溶出更加迅速.研究结果揭示,自微乳化固体颗粒剂有望成为难溶性药物鸦胆子油的口服给药新剂型.