酮基布洛芬的新合成工艺

石亚磊; 李杨; 周俊鹏; 吴江; 朱锦桃

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本研究设计了一条新的路线合成酮基布洛芬(1)。1-(4-硝基苯)丙-1-酮(2)经乙二醇保护得2-乙基-2-(4-硝基苯基)-1,3-二氧戊环(3),再与苯乙腈成环,然后在铁/盐酸作用下还原开环得1-(4-氨基-3-苯甲酰基苯)丙-1-酮(4),4经重氮化去氨基、再经溴化生成1-(3-苯甲酰基苯基)-2-溴丙酮(6),6与新戊二醇反应后,在乙酸钾作用下重排成酯,再经水解得1,总收率40%(以2计)。本工艺反应条件温和,后处理简便,易于量产。其中,4为未见文献报道的新化合物。

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来源
《中国医药工业杂志》 |2017年第6期|821-824|共4页
作者
石亚磊; 李杨; 周俊鹏; 吴江; 朱锦桃;
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作者单位

浙江理工大学理学院化学系;

浙江杭州310018;

杭州迈可医药科技有限公司;

浙江杭州310018;

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正文语种 chi
中图分类 R971.1;
关键词
酮基布洛芬; 合成工艺; 1-(4-硝基苯)丙-1-酮; 重排; 非甾体抗炎药;

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