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国外合成药物及中间体工艺简讯

         

摘要

<正> 本文报道新止吐药灭吐灵(Metoclopramide)(Ⅰ)的新合成法。以对氨基水杨酸(PAS)为原料,以硫酸二甲酯在氢氧化钾的丙酮溶液存在下进行甲基化制得4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯(Ⅱ)。Ⅱ及其皂化物以碘苯二氯化物为氯化剂进行氯化,可得4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酸甲酯(Ⅲ)及4-氨基-5氯-2-甲氧基苯甲酸(Ⅳ)。Ⅳ也可由Ⅲ经皂化而得。然后Ⅳ直接与N,N-二乙基乙二胺缩合,氨基经三氯化磷活化后反应,缩合收率甚高。

著录项

  • 来源
    《中国医药工业杂志》 |1972年第3期|56-58|共3页
  • 作者

  • 作者单位

    上海医药工业研究院医药工业技术情报站;

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  • 正文语种 chi
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