胃泌素类似物的人工合成和泌酸活性研究

陈钧辉; 张春妮; 罗喜牛; 王新昌; 胡世全

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本文采用液相合成法合成了九种胃泌素类似物,并用大白鼠胃灌流技术测定其泌酸活性。若以五肽胃泌素（Boc-β-Ala-Trp-Met-Asp-phe-NH2,Boc-五肽）的泌酸活性为100％,则胃泌其它类似物的活性分别为:Boc-四肽（Boc-Trp-Met-Asp-Phe-NH2）30.32％,Boc-三肽（Boc-Met-Asp-phe-NH2）0.13％;Fmoc-五肽（Fmoc-β-Ala-Trp-Met-ASP-Phe-NH2）171％,Fmoc-四肽（Fmco-Trp-Met-Asp-Phe-NH2）32.88％,Fmoc-三肽·（Fmoc-Met-Asp-Phe-NH2）0.17％,五肽·TFA（β-Ala-Trp-Met-Asp-Phe-NH2·TFA）17.45％,四肽·TFA（Trp-Met-Asp-phe-NH2·TFA）5.58％。实验结果显示四肽胃泌素类似物的活性这比三肽的高,表明胃泌素C-端片段中色氨酸残基对泌酸活性十分重要。在胃泌素类似物的N-端导入保护基同样提高它们的生物学活性,而Fmoc-保护基的作用还强于Boc-保护性。推测其主要原因是在N-式加上一个疏水性强的基团后有利于形成一个与受体相结合的活性构象。

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来源
《中国生物化学与分子生物学报》 |1989年第2期|107-112|共6页
作者
陈钧辉; 张春妮; 罗喜牛; 王新昌; 胡世全;
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作者单位

南京大学生物化学系;

南京大学生物化学系;

南京大学生物化学系;

南京大学生物化学系;

中国科学院上海生物化学研究所;

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正文语种 chi
中图分类
关键词
胃泌素类似物; 液相合成; 胃灌流; 泌酸活性;

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