盐酸他喷他多的合成

马慧; 冯文化; 梁玉华

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间甲氧基苯丙酮与二甲胺盐酸盐发生Mannich反应生成消旋3-二甲胺基-1-(3-甲氧基苯基)-2-甲基-1-丙酮(13),经结晶诱导的非对映异构体转化得到S-型化合物14后,经格氏反应、酰化及催化氢解得到(2R,3R)-2-甲基-3-(3-甲氧基苯基)-N,N-二甲基戊胺,最后经脱保护基、与盐酸成盐得到中枢镇痛药盐酸他喷他多,总收率约52%。

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来源
《中国医药工业杂志》 |2010年第9期|641-644|共4页
作者
马慧; 冯文化; 梁玉华;
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作者单位

北京协和医学院药物研究所;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类 R971.1;
关键词
他喷他多; 中枢镇痛药; 阿片μ受体激动剂; 肾上腺素能递质摄取抑制剂; 结晶诱导; 合成;

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