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粒径对吴茱萸次碱混悬凝胶透皮吸收的影响

         

摘要

目的研究药物粒径对吴茱萸次碱(Rut)混悬凝胶透皮吸收的影响。方法采用高速剪切法制备Rut微米混悬液(Rut-MS)和高剪切-高压均质法制备Rut纳米混悬液(Rut-NS),并进行粒径、PDI测定,再制成Rut微米混悬凝胶(Rut-microgel)和Rut纳米混悬凝胶(Rut-nanogel);以SD大鼠皮肤为扩散屏障,采用改良Franz扩散池法进行Rut-microgel和Rut-nanogel体外透皮吸收试验,分别测定2、4、6、8、10、12、24 h的透皮接收液和皮肤滞留液中Rut含量,比较24 h累积透过量(Q_(24))、透皮速率(J_(s))、时滞(t_(lag))及皮肤滞留量(Q_(s))。结果Rut-MS和Rut-NS的粒径和PDI分别为(1317.46±107.27、211.66±1.06)nm;0.367±0.029、0.233±0.011,Rut-microgel和Rut-nanogel中Q_(24)、J_(s)、t_(lag)、Q_(s)分别为(19.5482±4.769、31.8065±4.401)μg/cm^(2),(3.74±0.44、1.76±0.50)μg/cm^(2)·h,16.92、10.68 min,(0.3661±0.2132、0.1692±0.0733)μg/cm^(2),Rut-nanogel的Q_(24)、和J_(s)分别是Rut-microgel的1.62和2.13倍,t_(lag)较Rut-microgel缩短6.24 min,Rut-microgel的Q_(s)是Rut-nanogel的2.16倍。结论Rut粒径减小可以促进Rut混悬凝胶透皮吸收速率,增大透过量,并缩短透过时滞。

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