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利用替柯吉宁合成地塞米松

         

摘要

利用替柯吉宁为原料,经14步反应制得地塞米松。自2引入16α-甲基-17α-羟基可在氯化亚铜存在下,经甲基溴化镁1,4-加成并直接加入乙酐生成17(20)-烯醇酯,再经环氧化,水解反应完成,收率90%。烯醇酯环氧化物4的一组异构物亦已分离和鉴定。1,4-脱氢可通过化学法或微生物法进行。11β-羟基物(10)可用梨头霉氧化得到。自16α-甲基强的松龙可按常法合成地塞米松。

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