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醋酸曲安奈德纳米结构脂质载体的制备及其透皮吸收研究

         

摘要

目的:制备醋酸曲安奈德(TAA)纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLC),考察醋酸曲安奈德纳米结构脂质载体(TAA-NLC)对离体猪耳皮肤的透皮吸收行为。方法:采用高压乳匀法制备了TAA-NLC,并对其微观形态、药物和脂质材料的物理状态、粒径及粒径分布、Zeta电位、包封率等进行研究,用改进的Franz扩散池研究TAA-NLC的透皮吸收行为,高效液相色谱法测定TAA含量。结果:TAA-NLC的微观形貌呈类球形粒子,NLC中液态脂质的加入使固体脂质的结晶度降低,药物在NLC中可能以无定形或分子状态存在。NLC粒径分布均匀,平均粒径为(106.47±4.65)nm,多分散指数(PI)为0.176±0.035,Zeta电位为-(45.18±2.73)mV,包封率为(93.06±3.52)%,药物体外释放符合Higuchi方程(Q%=11.762t1/2+0.9383,r=0.9804),24h药物累计透皮量明显低于对照制剂(市售TAA溶液剂),皮肤滞留量达对照制剂的6.82倍。结论:所制备的TAA-NLC可以降低TAA皮肤透过量,显著增加药物在皮肤中的滞留量,有望成为TAA的新型局部给药制剂。

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