Plerixafor的合成

         

摘要

二(3-氨基丙基)乙二胺经对甲苯磺酰化、与1,2-二(对甲苯磺酰氧基)乙烷闭环、90%硫酸脱保护、氢氧化钠碱化制得1,4,8,11-四氮杂环十四烷,再经N1,N4,N8-三保护、与α,α'-二溴对二甲苯桥连、脱保护及成盐制得抗肿瘤药plerixafor,总收率约19%。

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