靶向抗骨肿瘤偶联物甲氨蝶呤-偕二磷酸对体外培养的人成骨细胞生物学特性的影响

杨效宁; 裴福兴; 曾建成; 张晖; 宋炎成; 吴勇

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目的:应用无桥直接偶联模式合成靶向抗骨肿瘤偶联物甲氨蝶呤-偕二磷酸,并对其进行结构鉴定,了解其体外骨靶向性及对人成骨细胞毒性的影响。方法:采用催化氢化法、碳二亚胺法、活化酯化法合成甲氨蝶呤-偕二磷酸的偶联物,用1H-NMR对其结构进行鉴定;通过羟基磷灰石吸附实验验证其体外骨靶向性;通过台盼蓝排斥、平板克隆形成及MTT比色实验检测偶联物对成骨细胞的毒性。结果:新合成的偶联物结构稳定,保持了原药的活性结构部分。体外羟基磷灰石吸附实验中,偶联物的吸附百分率为62.19%。成骨细胞毒性实验中,2000、200、20、2μg/mL浓度的偶联物对成骨细胞的贴壁率、体外克隆形成无明显影响;MTT实验显示各浓度组的成骨细胞OD值逐日增高,组间无统计学差异(P>0.05)。结论:采用无桥直接偶联模式制备的偶联物甲氨蝶呤-偕二磷酸方法可行,体外具备良好的骨靶向性;偶联物对人成骨细胞无明显毒性作用,可作为靶向抗骨肿瘤药物进行深入的研究。

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来源
《华西医学》 |2008年第5期|1086-1088|共3页
作者
杨效宁; 裴福兴; 曾建成; 张晖; 宋炎成; 吴勇;
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作者单位

四川大学华西医院骨科;

四川大学华西药学院;

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正文语种 chi
中图分类药理学;
关键词
偶联物; 甲氨蝶呤; 偕二磷酸; 人成骨细胞;

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