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N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖自组装纳米粒的制备、理化性质及安全性评价

         

摘要

目的:制备两亲性壳聚糖衍生物N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC)自组装纳米粒,并对其理化性质及安全性进行评价。方法:以透析法制备OCC自组装纳米粒;利用动态光散射(DLS)、Zeta电位仪、透射电镜对其形态、结构进行表征;通过体外溶血实验及小鼠尾静脉注射急性毒性实验评价其安全性。结果:OCC自组装纳米粒粒径为165.6nm,多分散指数为0.191。由于纳米粒表面羧甲基基团的存在,纳米粒表面带负电荷,其表面电势为-30.2mV。透射电镜结果显示该自组装聚合体为规则球形结构,粒径分布均匀。溶血实验和急性毒性实验结果表明,OCC溶血性远远小于Tween 80,与Cremophor EL相当;OCC小鼠尾静脉注射的LD50及95%可信限为560.2(523.0~600.0)mg/kg。结论:OCC自组装纳米粒可初步推断为安全可靠的静脉注射用纳米药物载体。

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