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兔血浆中盐酸利多卡因的测定及不同给药途径的药动学研究

         

摘要

建立了HPLC法测定兔血浆中利多卡因的浓度,并研究家兔经不同途径给药后的药动学。采用C18柱,流动相为甲醇-0.01mol/LNaH2PO4溶液(pH2.1)(30∶70),检测波长263nm。血浆样品经蛋白沉淀后进样测定。家兔分别给予10mg盐酸利多卡因静脉注射剂、鼻腔凝胶剂、鼻腔溶液剂和口服溶液剂后,t1/2分别为(62.06±8.72)、(63.60±11.32)、(59.16±5.58)和(59.55±7.63)min,AUC0→180min分别为(1233.74±390.82)、(1230.38±344.32)、(721.09±268.60)和(334.93±120.97)μg·min·ml–1。后三者的Cmax分别为(18.36±3.55)、(13.68±2.58)和(4.64±1.77)μg/ml,绝对生物利用度分别为(99.73±20.92)%、(58.45±14.10)%、(27.15±6.47)%。方差分析和双单侧t检验结果显示,鼻腔凝胶剂与静脉注射剂吸收程度等效。

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