特拉万星合成工艺研究

熊伦; 管栋梁; 李剑; 黄蔚

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对特拉万星工艺路线进行了研究,以癸醇为原料,经甲磺酰化、乙醇胺亲核取代、Fmoc保护和Parikh-Doering氧化得到N-(9-芴基-9-甲氧羰基)癸基氨基乙醛(5)。盐酸万古霉素与5通过还原胺化反应、脱Fmoc保护、曼尼希反应制备得到特拉万星。本研究对还原胺化和曼尼希反应这两步关键反应进行了详细的研究,优化了反应条件。以万古霉素为起始原料,该路线总收率为46%。

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来源
《中国药科大学学报》 |2017年第2期|172-177|共6页
作者
熊伦; 管栋梁; 李剑; 黄蔚;
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作者单位

华东理工大学药学院;

中国科学院上海药物研究所药物化学研究室;

中国科学院大学;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类有机合成药物化学;
关键词
万古霉素; 特拉万星; 合成工艺;

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