整合素αvβ_3拮抗剂-苯丁酸氮芥偶联毒素的合成及其体外抗肿瘤活性

李坚; 邱爱东; 王玉龙

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目的合成整合素(Integrin)αvβ3拮抗剂-苯丁酸氮芥偶联毒素,并检测其体外抗肿瘤活性。方法化学合成In-tegrinαvβ3拮抗剂,并与苯丁酸氮芥通过酰胺键偶联,MTT法检测偶联毒素对人脐静脉内皮细胞ECV304和肝癌细胞HepG2的抑制作用。结果合成的偶联毒素经核磁共振和质谱分析鉴定,表明结构正确,纯度达90%以上,对HepG2细胞的抑制效果弱于苯丁酸氮芥,但对ECV304细胞的抑制特异性较好。结论Integrinαvβ3拮抗剂-苯丁酸氮芥偶联毒素可抑制HepG2和ECV304细胞的增殖,为癌症治疗提供了一个新途径。

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来源
《中国生物制品学杂志》 |2008年第8期|698-700|共3页
作者
李坚; 邱爱东; 王玉龙;
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作者单位

浙江清华长三角研究院;

清华大学生物科学与技术系;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类肿瘤治疗学;
关键词
整合素αvβ3; 拈抗剂; 苯丁酸氮芥; 偶联毒素; 抗肿瘤活性;

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