阿巴卡韦的合成

         

摘要

环戊二烯和乙醛酸经Diels-Alder环合、丁酰化、酶水解得(1R,4S,5R)-(–)-4-endo-4-羟基-2-氧杂二环[3.3.0]辛-7-烯-3-酮,再经LiAlH4还原、NaIO4氧化、NaBH4还原、乙酰化得(1R,2R)-2-乙酰氧基环戊-3-烯-1-甲醇乙酸酯,再经与2-氨基-6-环丙胺基-9H-嘌呤缩合、NaOH水解后制得抗艾滋病药物阿巴卡韦,总收率约3%(以乙醛酸计)。

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