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2-(3-氯-1-乙基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-胺盐酸盐高效合成工艺研究

         

摘要

嘧啶和吡唑类化合物是两类重要的杂环分子,在医药,农药,材料等领域有广泛的应用。为了支持公司新药研发,本文开发了关键中间体F 2-(3-氯-1-乙基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-胺盐酸盐的高效合成路线。以N-乙基-3-氨基吡唑和2-氯-4-氨基嘧啶为起始原料,主路线分别经过Sandmeyer反应,NBS亲电取代反应,硼酸酯化反应,Suzuki偶联反应和脱保护反应。本文重点对硼酸酯化反应,侧链氨基保护反应和Suzuki反应进行研究,可以高效合成目标产物。

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