国产18FFDG模块高效自动化合成雌激素受体显像剂16α-18F氟-17β-雌二醇

汤睿昆; 刘少玉; 唐刚华

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16α-[18F]氟-17β-雌二醇(18F-FES)作为一种雌激素受体显像剂,在原发性和转移性乳腺癌的诊断中具有重要的应用价值,但目前它的合成方法存在步骤复杂和耗时的缺点,不利于临床的推广与使用.为了解决这一问题且满足临床使用的迫切需求,我们基于国产[18F]FDG合成模块,利用固相萃取(SPE)技术,成功开发了一种快速、高效的"一锅,两步"式全自动化放射合成18F-FES方法.首先,干燥后的18F-离子与3-O-(甲氧甲基)-16,17-O-磺酰基-16-表雌二醇(MMSE)发生[18F]亲核氟化反应.随后,[18F]氟化中间体无需分离直接在弱酸性条件下进行水解反应.最后,经过固相柱纯化后得到产品18F-FES.18F-FES的总放射合成时间为45 min,衰变校正后放射化学合成产率45％±4％(n=10),放射化学纯度大于98％.

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来源
《广东化工》 |2018年第11期|61-63|共3页
作者
汤睿昆; 刘少玉; 唐刚华;
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作者单位

广州市原子高科同位素医药有限公司,广东广州 510663;

中山大学附属第一医院核医学科,广东省医用放射性药物转化应用工程技术研究中心,广东广州 510080;

中山大学附属第一医院核医学科,广东省医用放射性药物转化应用工程技术研究中心,广东广州 510080;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类化学工业;
关键词
雌激素受体显像剂; 18F-FES; 国产18FFDG合成模块; 固相萃取(SPE);

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