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国产FDG模块自动化合成3’-脱氧-3’-[18F]氟代胸苷

机译：国产FDG模块自动化合成3’-脱氧-3’-[18F]氟代胸苷

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采用附接半制备HPLC的国产FDG模块自动化合成了3’-脱氧-3,-[18 F]氟代胸(腺嘧啶脱氧核)苷(18F-FLT).将15 mg 3-N-Boc-5’-O-二甲氧基三苯基-3’-O-nosyl-胸苷溶解在0.5 mL DMSO中,使之与18F在100°C反应5 min,之后用1 mol/L HCl于110°C下水解5 min,用2 mol/L NaOH中和；TLC法测得18F-FLT的标记率为67.5％(n=8),而HPLC测得的标记率为39.4％(n=6)；产品经半制备HPLC分离纯化,最终产品的合成效率为21.2％(n=3,不衰减校正),包括半制备HPLC的分离纯化在内,总的合成时间为30 min.产品的放化纯度大于99％,比活度大于740 TBq/g(180 PBq/mol).产品在10％乙醇中,6h内未见分解.以上结果表明,国产FDG模块配合半制备HPLC,可以合成满足临床需求的18F-FLT.
机译：采用附接半制备HPLC的国产FDG模块自动化合成了3’-脱氧-3,-[18 F]氟代胸(腺嘧啶脱氧核)苷(18F-FLT).将15 mg 3-N-Boc-5’-O-二甲氧基三苯基-3’-O-nosyl-胸苷溶解在0.5 mL DMSO中,使之与18F在100°C反应5 min,之后用1 mol/L HCl于110°C下水解5 min,用2 mol/L NaOH中和;TLC法测得18F-FLT的标记率为67.5％(n=8),而HPLC测得的标记率为39.4％(n=6);产品经半制备HPLC分离纯化,最终产品的合成效率为21.2％(n=3,不衰减校正),包括半制备HPLC的分离纯化在内,总的合成时间为30 min.产品的放化纯度大于99％,比活度大于740 TBq/g(180 PBq/mol).产品在10％乙醇中,6h内未见分解.以上结果表明,国产FDG模块配合半制备HPLC,可以合成满足临床需求的18F-FLT.

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