罗替戈汀中间体(S)-1,2,3,4-四氢-5-羟基-N-丙基-2-萘胺的合成工艺改进

郭安军; 韩楠; 江金凤; 辛学; 韩爱艺; 李洋

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cqvip:以5-甲氧基-2-萘满酮(II)为原料,经缩合、还原、拆分、去甲基等反应制备了(S)-1,2,3,4-四氢-5-羟基-N-丙基-2-萘胺(I)。就I合成的各歩反应条件进行了优化。其中,(S)-1,2,3,4-四氢-5-羟基-N-丙基-2-萘胺的制备采用D-苹果酸作为拆分剂,甲醇∶丙酮体积比为1∶1作溶剂,收率为45%。改进后目标产物的总收率达到了40%。新合成路线操作简便,反应条件温和,使用的原料和试剂成本都比较低廉,适合工业化生产。目标化合物及中间体的结构经1HNMR、ESI-MS等确证。

著录项

来源
《广东化工》 |2019年第14期|5943|共2页
作者
郭安军; 韩楠; 江金凤; 辛学; 韩爱艺; 李洋;
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作者单位

正大天晴药业集团股份有限公司研究院江苏南京 210042;

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正文语种 chi
中图分类其他;
关键词
5-甲氧基-2-萘满酮; 合成; 罗替戈汀;

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