新型2,6-二取代嘌呤类衍生物的合成及抗肿瘤活性初探

朱子豪; 何恒运; 张炜昆; 牛敏; 马洁瑶; 何琴

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新型2,6-二取代嘌呤类衍生物的合成及抗肿瘤活性初探

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目的:以嘌呤类STAT3小分子抑制剂PD26-TL07为先导,设计并合成一系列新型目标化合物,并通过初步的体外细胞实验检测其生物活性,以筛选出活性最优的化合物;方法:通过亲核取代反应合成了一系列目标化合物;利用MTT实验检测目标化合物对人结肠癌细胞HCT-116、人乳腺癌细胞MCF-7增殖的抑制作用。结果:本研究共合成8个新型嘌呤类衍生物(D1-D8),其中,优势化合物D4能有效抑制HCT-116的细胞增殖;此外,目标化合物对MCF-7的抗增殖效果普遍不佳。结论:化合物D4有较优的抗肿瘤细胞增殖能力,可以进一步探讨D4的体内外生物活性,在D4结构上进行优化,以期提高生物活性。

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来源
《广东化工》 |2022年第19期|113-115|共4页
作者
朱子豪; 何恒运; 张炜昆; 牛敏; 马洁瑶; 何琴;
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作者单位

湖南医药学院民族医药研究中心;

湖南医药学院医学院;

湖南医药学院药学院;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类药物化学;
关键词
STAT3; 小分子抑制剂; 嘌呤; PD26-TL07; 体外抗肿瘤;

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