重组人纤溶酶原Kringle 5的125Ⅰ标记及其体内代谢

尹桂芝; 李彪; 张大东; 张一帆; 赵龙; 尤蓓; 张志勇; 余自成; 于金德

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目的:探讨放射性碘标记纤溶酶原Kringle 5(K5)的生物学活性及其体内药代动力学.方法:采用基因工程方法制备重组人纤溶酶原Kringle 5(rhK5),以小剂量Iodogen多次重复标记法标记rhK5,细胞增殖抑制试验和亲和力试验检测125Ⅰ-rhK5活性,并研究其在大鼠体内的药代动力学.结果:125Ⅰ-rhK5的标记率为86%,放射化学纯度为96%.细胞增殖抑制试验表明,125Ⅰ-rhK5的生物活性与未标记rhK5相当.大鼠单次股静脉注射2vg125Ⅰ-rhK5后,血药浓度-时间曲线符合两室模型,T1/2α为(0.31±0.03)h,T1/2β为(14.48±0.73)h,AUC为(436.58±34.6)ng·h·ml-1.结论:小荆量10dogen多次重复125Ⅰ标记不影响rhK5的生物学活性.125Ⅰ-rhK5大鼠体内单次静脉注射的药代动力学符合两室模型,半衰期约为1 5h.125Ⅰ-rhK5为肿瘤的显像和靶向治疗奠定了基础.

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来源
《黑龙江医药科学》 |2007年第1期|51-53|共3页
作者
尹桂芝; 李彪; 张大东; 张一帆; 赵龙; 尤蓓; 张志勇; 余自成; 于金德;
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作者单位

上海瑞金医院集团闵行区中心医院心内科,上海201100;

上海瑞金医院,上海200025;

上海瑞金医院,上海200025;

上海瑞金医院,上海200025;

上海瑞金医院,上海200025;

上海瑞金医院,上海200025;

上海瑞金医院,上海200025;

上海欣科医药有限公司,上海200000;

上海瑞金医院,上海200025;

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正文语种 chi
中图分类基础医学;
关键词
纤溶酶原Kringle 5; 125Ⅰ标记; 药代动力学;

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