喜树碱-20-O-(3,3'-二硫代二丙酰)单酯合成方法初探

王兆雪; 郭瑞婷; 孔德洁; 曹嘉铖; 黄仁福; 丁为民

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喜树碱具有较强的抗肿瘤活性,喜树碱E环的修饰主要目的是抑制内酯的水解,从而提高E环的稳定性.在喜树碱的E环引入二硫键即可保护α-羟基内酯环又可增强其靶向性.本文以喜树碱(CPT)为原料,与3,3'-二硫代二丙酸在缩合剂的作用下,发生部分O-酰化反应,合成了喜树碱-20-O-(3,3'-二硫代二丙酰)单酯,通过考察缩合剂、反应时间和反应温度对O-酰化反应的影响,选定EDCI为缩合剂剂,以DMAP为缩合活化剂,室温下搅拌反应12小时,经柱层析纯化,产品收率可达62％.

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来源
《黑龙江科技信息》 |2019年第16期|45-46|共2页
作者
王兆雪; 郭瑞婷; 孔德洁; 曹嘉铖; 黄仁福; 丁为民;
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作者单位

哈尔滨理工大学化学与环境工程学院,黑龙江哈尔滨150080;

哈尔滨理工大学化学与环境工程学院,黑龙江哈尔滨150080;

哈尔滨理工大学化学与环境工程学院,黑龙江哈尔滨150080;

哈尔滨理工大学化学与环境工程学院,黑龙江哈尔滨150080;

哈尔滨理工大学化学与环境工程学院,黑龙江哈尔滨150080;

哈尔滨理工大学化学与环境工程学院,黑龙江哈尔滨150080;

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正文语种 chi
中图分类 TQ28.1;
关键词
喜树碱; 缩合剂; 酰化反应;

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