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无配体钯催化的Suzuki羰基化反应研究及其在α7nAChR正向变构调节剂改造中的应用

         

摘要

Palladium-catalyzed Suzuki carbonylation with CHCl3 as carbonylative reagent was realized without extemal ligands.Different substituted benzophenones were explored via the coupling reaction of aryl iodides,arylboronic acids and CHCl3 as a CO surrogate in moderate to good yields.This method was also successfully applied to the structure modification of α7 nicotinic acetylcholine receptor positive allosteric modulators (α7 nAChR PAMs) based on the preliminary structure-activity relationship.%本文在无外在配体的条件下,以CHCl3为羰基化试剂,实现了钯催化Suzuki羰基化反应.通过芳碘化物、氯仿和芳基硼酸的偶联反应探索了不同的取代二苯甲酮类化合物,产率由中等到良好.基于前期α7乙酰胆碱受体正向变构调节剂的初步构效关系,我们将这个反应方法应用于系列化合物的结构改造中.

著录项

  • 来源
    《中国药学(英文版)》 |2018年第7期|460-468|共9页
  • 作者单位

    北京大学医学部药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室,化学生物学系,北京100191;

    北京大学医学部药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室,化学生物学系,北京100191;

    北京大学医学部药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室,化学生物学系,北京100191;

    北京大学医学部药学院分子与细胞药理学系,北京100191;

    北京大学医学部药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室,化学生物学系,北京100191;

    北京大学医学部药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室,化学生物学系,北京100191;

    北京大学医学部药学院分子与细胞药理学系,北京100191;

    北京大学医学部药学院分子与细胞药理学系,北京100191;

    青岛大学药学院药理学系,山东青岛266021;

    北京大学医学部药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室,化学生物学系,北京100191;

  • 原文格式 PDF
  • 正文语种 chi
  • 中图分类 R916;
  • 关键词

    羰基化反应; 钯催化; 二苯甲酮类; CO替代试剂;

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