5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑的合成及其对环氧合酶-2的抑制活性

胡艾希; 董敏宇; 林焕冰; 徐江平; 马颖绮; 曹高; 夏林; 叶姣

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5-苄基-4-叔丁基-2-氨基噻唑与芳香醛缩合制备了1 1种5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑.结构经1H NMR和元素分析确证,并用单晶X-射线衍射测定了化合物Ⅰc的晶体结构.化合物Ⅰc晶体属单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数为:a=1.43753(11)nm,b=0.98665(8)nm,c=1.46565(12)nm,β=114.2560(10)°;Z=4,V=1.8953(3)nm3,Dc=1.349 g/cm3,F(000)=808,R1=0.0507,wR2=0.1163,S=1.03.体外筛选结果表明,化合物Ⅰb,Ⅰk在10μmol/L浓度下对COX-2的抑制率超过50%.

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来源
《湖南大学学报：自然科学版》 |2009年第2期|70-74|共5页
作者
胡艾希; 董敏宇; 林焕冰; 徐江平; 马颖绮; 曹高; 夏林; 叶姣;
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作者单位

湖南大学化学化工学院;

湖南长沙410082;

南方医科大学药学院;

广东广州510515;

华南理工大学化学与化工学院;

广东广州510640;

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正文语种 chi
中图分类杂环化合物;
关键词
5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑; 合成; 晶体结构; 环氧合酶-2; 抑制剂;

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