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64Cu-NOTA-NOC的制备及体内生物分布初步研究

         
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对生长抑素八肽类似物NOTA-NOC进行64Cu标记,并对64Cu-NOTA-NOC的体外稳定性、脂水分配系数、正常及荷瘤小鼠体内分布进行初步研究.建立64Cu-NOTA-NOC的标记及质控条件;考察64Cu-NOTA-NOC的体外稳定性,测定其脂水分配系数;通过尾静脉注射64Cu-NOTA-NOC至小鼠体内,进行生物分布研究.结果表明:室温条件下即可获得标记率大于95％ 的64Cu-NOTA-NOC;64Cu-NOTA-NOC在缓冲溶液及10％ 胎牛血清溶液中具有良好的稳定性,脂水分配系数为-1.12±0.0056;64Cu-NOTA-NOC在正常昆明(KM)小鼠体内主要经肾脏代谢,血液摄取值随时间下降明显,显示其体内清除速度较快;在荷BON-1胰腺癌裸鼠体内也主要经肾脏代谢;在肿瘤中具有较高的摄取,注后2 h,肿瘤/肌肉摄取比值达10.38;荷BON-1胰腺癌裸鼠的PET/CT显像结果显示,1 h时,肿瘤对64Cu-NOTA-NOC的摄取率最高,为7.7％ID/g,而给予阻断剂后,肿瘤对64Cu-NOTA-NOC的摄取率显著降低,为0.94％ID/g.NOTA-NOC的64Cu标记在室温条件下即可完成,64Cu-NOTA-NOC在缓冲溶液及10％ 胎牛血清中具有较好的稳定性;其在动物体内主要经肾脏代谢,体内清除较快,在胰腺癌肿瘤组织中有较高摄取;PET/CT实验结果显示肿瘤对64Cu-NOTA-NOC的摄取具有特异性.初步的研究结果表明,64Cu-NOTA-NOC具有用于胰腺癌诊疗的潜质,值得开展进一步研究.

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