3-芳基-1H-5-取代吡唑酰腙类化合物的合成与生物活性初探

林立文; 谢权; 朱明辉; 杨琳; 李思凡; 邓先清

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目的合成一系列3-芳基-1H-5-取代吡唑酰腙类化合物,用于抗癫痫和抗炎活性筛选.方法以苯乙酮(或取代苯乙酮)为起始原料与草酸二乙酯发生缩合反应,然后与水合肼环化、肼解,最后与芳香醛(酮)缩合得到目标化合物5a-5o.采用最大电惊厥实验(MES)和皮下戊四唑实验(scPTZ)筛选其抗癫痫活性,旋转棒法评价其神经毒性;采用脂多糖(LPS)诱导TNF-α释放模型评价化合物的体外抗炎活性.结果部分化合物显示出抗最大电惊厥活性,大多数化合物显示出抗戊四唑诱导惊厥的活性.化合物5f在30 mg/kg下仍表现良好的抗戊四唑所致惊厥活性.所有化合物在300 mg/kg剂量下均未表现出神经毒性.大部分化合物在20μg/mL剂量下可以显著抑制LPS诱导的TNF-α浓度的升高,其中化合物5b,5h和5k的抑制率高于50％,与阳性药地塞米松相当.结论本研究报道的3-芳基-1H-5-取代吡唑酰腙类化合物具有较好的抗癫痫活性,尤其对戊四唑诱导癫痫更为敏感.此外,该系列化合物在细胞炎症模型中的表现出良好的体外抗炎活性.该研究为研究失神发作类癫痫和炎症的治疗药物提供了一定依据.

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来源
《聊城大学学报（自然科学版）》 |2021年第2期|103-110|共8页
作者
林立文; 谢权; 朱明辉; 杨琳; 李思凡; 邓先清;
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作者单位

井冈山大学医学部江西吉安 343009;

井冈山大学医学部江西吉安 343009;

井冈山大学医学部江西吉安 343009;

井冈山大学医学部江西吉安 343009;

井冈山大学医学部江西吉安 343009;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类有机药物化学;
关键词
吡唑; 酰腙; 抗癫痫; 抗炎; TNF-α;

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