靶向G-四链体的抗肿瘤分子研究进展

王悦; 孟桐; 延辉; 王志国

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靶向G-四链体的抗肿瘤分子研究进展

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G-四链体(G4)是由富含鸟嘌呤的DNA或RNA序列形成的非标准核酸二级结构,多位于端粒DNA末端和致癌基因的启动子区域,与细胞衰老、癌基因表达等重要的生物学过程密切相关.由于稳定G4结构能够诱导细胞的衰老、凋亡并抑制癌基因的表达,G-四链体已经成为抗肿瘤研究的新的重要靶点.近年来,科学家设计了多种小分子G4稳定剂,研究表明相关分子通过稳定G4结构表现出良好的肿瘤抑制活性,因此以G4为靶点设计和开发新的小分子药物具有广阔的发展前景.汇总近五年来靶向不同G4结构的各类小分子配体,系统分析了其结构和抗肿瘤活性之间的关系,为新型抗肿瘤小分子药物的设计与优化奠定重要基础.

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来源
《聊城大学学报（自然科学版）》 |2021年第6期|92-103|共12页
作者
王悦; 孟桐; 延辉; 王志国;
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作者单位

聊城大学药学院山东聊城 252059;

聊城大学药学院山东聊城 252059;

聊城大学药学院山东聊城 252059;

杭州师范大学医学部浙江杭州 311121;

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正文语种 chi
中图分类肿瘤的预防与控制;
关键词
端粒; G-四链体; 抗肿瘤药物; 稳定剂;

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