芋螺毒素Lv68的一步氧化及其对乙酰胆碱受体的阻断活性

李丞; 张雨; 罗安; 鞠双; 符影; 罗素兰

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芋螺毒素Lv68的一步氧化及其对乙酰胆碱受体的阻断活性

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cqvip:本研究通过固相合成法合成芋螺毒素Lv68线性肽,研究并优化了其主要异构体的一步氧化折叠条件,并通过电压膜片钳技术对主异构体产物进行了多种乙酰胆碱受体亚型(α3β4,α6β4,α4β2,α9α10,α1β1γδ,α1β1δεnAChRs)的活性测试,旨在为以烟碱型乙酰胆碱受体为靶点的先导药物分子的发现奠定基础,同时为该类其他芋螺毒素的氧化折叠方法、生物活性研究以及深入开发利用提供参考和借鉴。结果表明,芋螺毒素Lv68的一步法氧化折叠最优条件为反应体系组成为0.1 mol·L^−1 Tris-HCl,1 mmol·L^−1 EDTA,GSH/GSSG 1 mmol·L^−1/1 mmol·L^−1,线性肽浓度为50μmol·L^−1,反应时间为2 h,产率高达18.14%,Lv68折叠肽在1μmol·L^−1浓度下对α9α10 nAChR具有较好的阻断作用(阻断率约80%)。本研究明确了芋螺毒素Lv68的一步氧化折叠条件,证实了Lv68对α9α10乙酰胆碱受体亚型具有阻断活性,拓宽了含半胱氨酸框架Ⅲ的M超家族芋螺毒素的作用靶点范围。

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来源
《热带生物学报》 |2020年第2期|125-131|共7页
作者
李丞; 张雨; 罗安; 鞠双; 符影; 罗素兰;
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作者单位

海南大学热带生物资源教育部重点实验室/生命科学与药学院/海口市海洋药物重点实验室海口 570228;

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正文语种 chi
中图分类海洋生物;动物毒;
关键词
芋螺毒素; 二硫键; 氧化折叠; α9α10乙酰胆碱受体;

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