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乳糖化和半乳糖基人生长激素的肝靶向性比较研究

         

摘要

为比较乳糖化人生长激素(hGH-L)和半乳糖基人生长激素(hGH-Gal)的肝靶向性,获得较理想的受体介导肝靶向促生长介素(SOM),以提高人生长激素(hGH)治疗侏儒症的效果。作者合成了hGH-L和hGH-Gal,并以131I或125I标记hGH-L、hGH-Gal和hGH,进行小鼠体内分布实验和家兔显像实验对比研究,以及131I-hGH-L、131I-hGH-Gal鸡显像和家兔体内竞争结合实验。结果:hGH-L和hGH-Gal均具有明显的趋肝性,肝最大摄取率分别为68.83%~74.65%和68.16%~74%,均约为hGH的2倍,与肝脏的结合均具有受体介导结合特性。但hGH-L的合成较hGH-Gal更为简单,而且反应条件温和,原料便宜得多。由此提示hGH-L较hGH-Gal更可能成为受体介导肝靶向促SOM分泌以治疗侏儒症的新药。

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