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内酸酐去对称化方法合成多羟基环己基β-氨基酸手性中间体

         

摘要

多羟基环己基手性β-氨基酸及其衍生物具有重要的药物、生物和合成用途.本文报道以廉价的内消旋cis-1,2,3,6-四氢邻苯二甲酸酐为起始原料,以奎宁为手性试剂,通过去对称化、Curtius重排和醇解以及分子内立体选择性碘内酯化和消除反应等五步反应,以近40%的总产率简捷地合成光学活性多羟基环己基β-氨基酸的关键中间体.

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