^(11)C-Gefinitib自动化合成及Micro PET显像

张锦明; 朱虹; 张晓军; 王卉; 柳曦; 刘健; 周乃康; 田嘉禾

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^(11)C-Gefinitib自动化合成及Micro PET显像

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Gefinitib是小分子EGFR(epidemal growth factor receptor)抑制剂,用于非小细胞肺癌治疗。本研究以11C-CH3-Triflate为甲基化试剂,全自动合成了11C-Gefinitib,并用荷A549肿瘤为模型评价了肿瘤特异性摄取。在国产PET自动化11C多功能合成模块上,用11C-CH3-Triflate与7-去甲基Gefinitib在碱性条件下反应,经HPLC纯化和固相萃取得11C-Gefinitib,采用MicroPET/CT显像评价肿瘤特异性摄取。结果表明,自动化合成11C-Gefinitib占时28 min,合成效率为30%–35%(校正效率,n>5),产品放化纯度大于99%,比活度为55.5GBq/μmol。Micro PET/CT显像表明,荷A549肿瘤明显摄取放射性,并被50 mg/kg冷Gefinitib所阻断。结果表明,11C-Gefinitib有望用于临床Gefinitib治疗非小细胞肺癌疗效评价。

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来源
《核技术》 |2012年第9期|709-714|共6页
作者
张锦明; 朱虹; 张晓军; 王卉; 柳曦; 刘健; 周乃康; 田嘉禾;
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作者单位

解放军总医院核医学科;

北京100853;

南京军区南京总医院核医学科;

南京210002;

解放军总医院胸外科;

北京100048;

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正文语种 chi
中图分类在诊断上的应用;
关键词
Gefinitib; 碳-11; 自动化合成; 化疗;

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