131I标记贝伐单抗偶联载紫杉醇超顺磁性氧化铁纳米粒的制作及生物分布实验

季发权; 吉安平; 张杰; 柏凌; 焦庆嵩; 戚宁; 张东生; 杜明华

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为了研究131I标记贝伐单抗偶联载紫杉醇超顺磁性氧化铁纳米粒(131I-Bevacizumab-Paclitaxel-Superparamagnetic Iron Oxide Nanoparticles,131I-BEV-PTX-SPIONs)的制备和生物学分布。将30只成瘤裸鼠分为单靶向组及双靶向组，再按时间点2 h、6 h、12 h、24 h及48 h分为5个亚组，每亚组各3只，尾静脉注射131IBEV-PTX-SPIONs后，进行生物学分布及单光子发射计算机断层成像术（Single-Photon Emission Computed Tomography,SPECT）显像。131I-BEV-PTX-SPIONs的粒径约220 nm，分散性尚可；131I标记率为81.4%；放射性化学纯度（Radiochemical Purity,RCP）＞99%；在PB缓冲液中稳定性良好；在体外PTX（Paclitaxel）缓释性能良好；与A549细胞有较好的亲和力。体内生物学分布结果：随着时间的延长，肿瘤组织的放射性计数相对增高，12 h达高峰；T/NT（Target to Nontarget）比值逐渐升高，48 h达7.80±0.50。6 h、12 h、24 h、48 h时，双靶向组的肿瘤组织放射性计数及T/NT比值均高于单靶向组，差异均具有统计学意义（P＜0.05），且差异性随着时间延长越来越显著。SPECT显像结果：2 h肿瘤部位即有放射性聚集，且随着时间的延长，放射性聚集增加并持续稳定，T/NT比值持续上升。初步研究结果显示，131I-BEV-PTX-SPIONs具有用于肺癌诊疗的潜质，值得进一步研究。

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来源
《核技术》 |2023年第3期|36-43|共8页
作者
季发权; 吉安平; 张杰; 柏凌; 焦庆嵩; 戚宁; 张东生; 杜明华;
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作者单位

1. 南京中医药大学附属医院 2. 东南大学临床医学院;

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正文语种 chi
中图分类制剂学;
关键词
超顺磁性氧化铁纳米粒; 紫杉醇; 核素; 131; I; 贝伐抗体; 荷瘤裸鼠; 肺癌;

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