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金霉素微囊颗粒在猪体内的比较药动学研究

         
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摘要

[目的]采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)建立了金霉素在猪血浆中的药动学检测方法,以三元健康杂交猪为对象,研究了10％和15％金霉素微囊颗粒在猪体内的药物代谢动力学,为金霉素的临床应用提供依据.[方法]16头大长白三元杂交猪,体重(20±2.5) kg,随机分为禁食组和非禁食组2组,采用三药剂三周期三交叉试验设计,分别按10 mg·kg-1 b.w.静注盐酸金霉素溶液、40 mg·kg-1 b.w.灌服10％和15％金霉素微囊颗粒.每次给药间隔为7d,根据试验前设定好的时间点采集血样,分离血浆,进行HPLC-MS/MS测定,血药浓度-时间数据采用WinNonlin5.2.1软件非房室模型处理,计算主要药动学参数.血浆样品用0.1 mol·L-1Na2EDTA-McIlvaine缓冲液超声提取,HLB固相萃取柱净化,35℃水浴吹干后用甲醇定容,进行HPLC-MS/MS分析测定.色谱柱为CNW C18柱;流动相为乙腈-0.1％甲酸,梯度洗脱,流速为0.25 mL·min-1;电喷雾离子源,多级反应监测正离子模式,外标法定量.猪血浆中金霉素的检测限为5 ng·mL-1,定量限为10 ng·mL-1,在5-500 ng·mL-1范围内,方法的线性关系良好,低、中、高三个添加水平下,金霉素的平均回收率为76.90％-89.25％,批内、批间变异系数分别为2.97％-9.45％、6.16％-13.39％.该方法准确、灵敏,适用于金霉素在猪血浆中的测定.[结果]禁食组静注盐酸金霉素溶液主要药动学参数:AUC0-∞为(57.42±23.53) μg·h·mL-1,V/F为(5.67±2.12)L·kg-1,MRT为(13.87±2.00)h,t1/2为(19.93±5.26)h;分别灌服10％金霉素微囊颗粒和15％金霉素微囊颗粒后主要药动学参数:AUC0-∞分别为(34.46±10.28)μg·h·mL-1和(33.15±12.76) μg·h·mL-1,Cmax分别为(2.48±1.05)μg·mL-1和(2.97±1.88)μg·mL-1,Tmax分别为(4.88±1.25)h和(3.13±1.55)h,V/F分别为(31.53±15.98)L·kg-1和(32.30±9.69) L·kg-1,MRT分别为(19.93±3.83)h和(17.41±1.80)h,t1/2分别为(16.87±3.49)h和(17.13±3.58)h,F分别为(17.03±0.08)％和(15.82±5.16)％.非禁食组静注盐酸金霉素后药动学参数:AUC0-∞为(37.58±21.30) μg·h·mL-1, V/F为(12.59±6.43) L·kg-1,MRT为(22.17±14.47)h,t1/2为(27.79±12.82)h;分别灌服10％金霉素微囊颗粒和15％金霉素微囊颗粒后药动学参数:AUC0-∞分别为(20.81±7.46) μg·h·mL-1和(19.72±5.69) μg·h·mL-1,Cmax分别为(1.02±0.38) μg·mL-1和(0.95±0.32) μg·mL-1,Tmax分别为(6.38±4.44)h和(8.00±5.24)h,V/F分别为(52.40±22.90) L·kg-1和(52.47±19.69)L·kg-1,MRT分别为(24.67±9.52)h和(23.37±4.21)h,t1/2分别为(18.57±10.67)h和(16.64±5.12)h,F分别为(16.07±6.78)％和(15.26±5.26)％.[结论]灌服10％金霉素微囊颗粒(40 mg·mL-1 b.w.)及15％金霉素微囊颗粒(40 mg·mL-1 b.w.)后,药物在猪体内吸收缓慢,分布广,消除较慢,生物利用度低.与禁食组相比,非禁食组10％和15％金霉素微囊颗粒达峰时间更慢、峰浓度更低,但表观分布容积更大,生物利用度偏低,但统计学差异不显著.表明饲料不影响金霉素在猪胃肠道中的吸收,但会改变金霉素进入体内的药代动力学过程.

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