3,4-二氢萘-1(2H)-酮衍生物的合成及其生物活性评价

刘淑莲; 刘连栋; 侯云; 侯桂革

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3,4-二氢萘-1(2H)-酮衍生物的合成及其生物活性评价

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据报道,3,4-二氢萘-1(2H)-酮类化合物具有潜在的抗肿瘤活性和应用价值。以间苯二甲醛、7-甲氧基-3,4-二氢萘-1(2H)-酮、7-氟-3,4-二氢萘-1(2H)-酮为原料,以20%的氢氧化钠溶液为催化剂,通过Claisen-Schmidt缩合反应得到两个苯基桥连的3,4-二氢萘-1(2H)-酮类化合物1和化合物2,并通过NMR、IR、HRMS等波谱手段进行结构表征。MTT法评价了两个化合物对肝癌细胞HepG2、SMMC-7721、QGY-7703和正常肝细胞HHL-5的细胞毒性,ELISA法评价了化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞中炎症细胞因子TNF-α、IL-6释放的抑制作用。与阳性对照药相比,化合物1和2显示了较好的抗肝癌活性,特别是氟取代的化合物2对HepG2的IC50值达到2.02μmol/L,对正常细胞HHL-5的毒性较小,且能有效抑制LPS诱导的RAW264.7细胞中炎症细胞因子TNF-α、IL-6的释放,表现出较好的抗炎活性。该研究为开发高效低毒的抗肝癌药物提供了有力素材。

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来源
《山东化工》 |2023年第3期|1-4|共4页
作者
刘淑莲; 刘连栋; 侯云; 侯桂革;
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作者单位

山东省标准化研究院;

山东师范大学化学化工与材料科学学院;

滨州医学院药学院;

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正文语种 chi
中图分类有机化合物药物的生产;光化学分析法（光谱分析法）;
关键词
3; 4-二氢萘-1(2H)-酮; 波谱; 抗肝癌; 细胞毒性; 抗炎;

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