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4-氯-N-((2-巯基-1H-苯并d咪唑-5-基)硫代甲酰胺)苯甲酰胺的α-葡萄糖苷酶抑制活性及抗氧化活性

         

摘要

为寻找新型的降糖药物的候选化合物,以芳香酸为起始原料,通过经典的取代和加成反应,得到4-氯-N-((2-巯基-1H-苯并[d]咪唑-5-基)硫代甲酰胺)苯甲酰胺,其结构经^(1)H-NMR、^(13)C NMR和HR-MS谱确证;对其抑制α-葡萄糖苷酶的活性进行评价,探究了其抑制机理;通过DPPH自由基和ABTS+·清除率考察其抗氧化活性。结果表明,该化合物对α-葡萄糖苷酶抑制活性IC_(50)达到5.655μmol·L^(-1),比阳性对照阿卡波糖(IC_(50)=26.79μmol·L^(-1))的抑制活性要强约5倍;此外,该化合物还有一定的抗氧化活性。抑制机理研究显示,该化合物属于α-葡萄糖苷酶的不可逆抑制剂。本研究发现了4-氯-N-((2-巯基-1H-苯并[d]咪唑-5-基)硫代甲酰胺)苯甲酰胺的α-葡萄糖苷酶抑制活性,为开发安全有效的降糖药物提供了参考。

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