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羟基哌啶酮抗肿瘤药物的结构及抗肿瘤活性研究

         

摘要

通过X-ray单晶衍射表征药物(3E,5E)-N-苄基-3,5-二(4-羟基苯亚甲基)-4-哌啶酮盐酸盐(A)的结构.A(C26H24ClNO3,Mr=433.91)结晶在triclinic晶系,P-1空间群,a=9.8813(4),b=11.1292(4),c=12.9552(5)?,α=98.058(3)°,β=108.134(4)°,γ=107.353(3)°,U=1248.93(8)?3,Z=2.CCK-8法评价其对A549、SGC-7901、HePG2、Hela、K562等肿瘤细胞系的抗肿瘤活性及对正常细胞HUVEC的细胞毒性.结果显示,A对SGC7901、K562和Hela的活性较好,其中对K562的抑制活性最好,IC50=7.86μM.并且对正常细胞HUVEC的细胞毒性较小.

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