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利奈唑胺的合成研究

         

摘要

研究反应条件温和、操作简单、适合生产放大的环境友好型工艺路线合成利奈唑胺.以(S)-环氧氯丙烷为原料经过加成、取代、乙酰化反应生成中间体(S)-1-乙酰氨基-2-乙酰氧基-3-氯丙烷(4);以3,4-二氟硝基苯为原料,经过取代、还原、缩合反应生成中间体N-苄氧羰基-3-氟-4-(4-吗啉基)苯胺(9);最后化合物(4)和(9)环合生成利奈唑胺,总收率为70%,产物结构通过1HNMR进行表征.

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