长春西汀固体分散体的制备及热力学

吕春杨; 李金宇; 荆恒攀

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长春西汀固体分散体的制备及热力学

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目的:制备能够提高长春西汀(vinpocetine,VIN)分散状态和溶出速度的固体分散体(solid dispersion,SD),研究VIN在PVPK30中分散的热力学过程.方法:应用溶剂法制备长春西汀固体分散体,并采用差示扫描量热(DSC)分析及X射线衍射分析(X-RD),研究长春西汀在载体中的存在状态.采用溶出度法,考察不同比例的长春西汀、聚乙烯吡咯烷酮及柠檬酸制备的固体分散体对其体外溶出速度的影响,应用溶解度法测定VIN在PVPK30中分散过程的热力学参数.结果:DSC分析及X-RD分析结果表明长春西汀在载体PVPK30中以无定型形态存在.体外溶出结果表明长春西汀与聚乙烯吡咯烷酮比例为1:8和1:7之间时,长春西汀体外溶出速度最快,且两种比例无显著性差异.酸化剂的加入对长春西汀的溶出有一定促进作用,在试验范围内,VIN-PVPK30-SD表观稳定常数(Kc)随温度升高而减小,分散过程的△rH=-5.01 kJ/mol,△rS=-0.01 kJ/mol,△rG<0.结论:加入酸化剂制备的VIN-PVP-CA-SD(1:7:0.5)可显著提高长春西汀的溶出速度,并提高了固体分散体的稳定性,VIN在PVPK30中的分散过程是放热过程且主要驱动力为焓驱动.

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来源
《浙江化工》 |2016年第4期|14-18,21|共6页
作者
吕春杨; 李金宇; 荆恒攀;
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作者单位

浙江工业大学药学院, 浙江杭州 310014;

沈阳药科大学药学院, 辽宁沈阳 110016;

浙江工业大学药学院, 浙江杭州 310014;

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正文语种 chi
中图分类
关键词
长春西汀; 酸化剂; 固体分散体; 溶出度; 表观稳定常数; 热力学参数;

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