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【2h】

Synthesis and Biological Evaluation of Novel Benzothiazole-2-thiol Derivatives as Potential Anticancer Agents

机译：新型苯并噻唑-2-硫醇衍生物作为潜在抗癌剂的合成及生物学评价

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A series of novel benzothiazole-2-thiol derivatives were synthesized and their structures determined by 1H-NMR, 13C-NMR and HRMS (ESI). The effects of all compounds on a panel of different types of human cancer cell lines were investigated. Among them, pyridinyl-2-amine linked benzothiazole-2-thiol compounds >7d, >7e, >7f and >7i exhibited potent and broad-spectrum inhibitory activities. Compound >7e displayed the most potent anticancer activity on SKRB-3 (IC50 = 1.2 nM), SW620 (IC50 = 4.3 nM), A549 (IC50 = 44 nM) and HepG2 (IC50 = 48 nM) and was found to induce apoptosis in HepG2 cancer cells.
机译：合成了一系列新颖的苯并噻唑-2-硫醇衍生物，并通过 1 H-NMR， 13 C-NMR和HRMS（ESI）确定了结构。研究了所有化合物对一组不同类型的人类癌细胞系的影响。其中，吡啶基-2-胺连接的苯并噻唑-2-硫醇化合物> 7d ，> 7e ，> 7f 和> 7i 表现出有效的广谱抑制活性。化合物> 7e 对SKRB-3（IC50 = 1.2 nM），SW620（IC50 = 4.3 nM），A549（IC50 = 44 nM）和HepG2（IC50 = 48 nM）和被发现诱导HepG2癌细胞凋亡。

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