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A thiochromenone antibiotic derived from the Pseudomonas quinolone signal selectively targets the Gram-negative pathogen Moraxella catarrhalis

机译：源自假单胞菌喹诺酮信号的硫代色酮抗生素选择性地靶向革兰氏阴性病原体卡他莫拉菌

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The Pseudomonas quinolone signal (PQS) is an important quorum sensing signal of the pathogen Pseudomonas aeruginosa. We discovered an additional activity of PQS as a narrow spectrum antibiotic. Exploiting the privileged structure of PQS by the synthesis of heteroatom-substituted analogues led to a class of 2-alkyl-3-hydroxythiochromen-4-ones with highly potent antibiotic activity against the nasopharyngeal pathogen Moraxella catarrhalis. Synthetic optimization resulted in minimum inhibitory concentrations in the nanomolar range even for clinical isolates of M. catarrhalis. Surprisingly, the growth of other human pathogens and commensals, including closely related Moraxella species, was not inhibited, indicating exceptional species selectivity. Mechanistic studies revealed that the antibiotic was bactericidal and likely inhibits a target in the primary energy metabolism causing rapid depletion of the cellular ATP pool.
机译：铜绿假单胞菌喹诺酮信号（PQS）是病原菌铜绿假单胞菌的重要群体感应信号。我们发现PQS作为窄谱抗生素具有其他活性。通过杂原子取代的类似物的合成来利用PQS的特权结构，产生了一类对鼻咽病原体卡他莫拉菌具有高度有效抗生素活性的2-烷基-3-羟基硫代色素-4-酮。合成优化导致纳摩尔浓度范围内的最小抑菌浓度，即使对于临床分离的卡他莫拉氏菌也是如此。令人惊讶的是，包括紧密相关的莫拉氏菌属物种在内的其他人类病原体和共生体的生长没有受到抑制，这表明其具有极好的物种选择性。机理研究表明，该抗生素具有杀菌作用，并可能抑制一次能量代谢中的靶标，从而导致细胞ATP池快速耗竭。

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