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Synthesis and antimicrobial activity of a series of caespitin derivatives.

机译:一系列caespitin衍生物的合成和抗菌活性。

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摘要

Chemical modification of the naturally occurring phlorophenone antimicrobial agent caespitin is described. These modifications include variations in the phenone side chain, substitution with prenyl, allyl, and benzyl in the 4-position of the phlorophenone nucleus, and ring cyclizations via etherification to give furan and chroman compounds. Several of these derivatives show enhanced in vitro potency over caespitin. Studies on the development of microbial resistance against these compounds show that no or very little resistance developed after several passes of these compounds in representative microbial strains.
机译:描述了天然存在的苯甲酮抗微生物剂caespitin的化学修饰。这些修饰包括苯乙酮侧链的变化,苯乙酮核的4-位被异戊烯基,烯丙基和苄基取代,以及通过醚化进行环化以生成呋喃和苯并二氢吡喃化合物。这些衍生物中的几种表现出比caespitin更高的体外效能。对这些化合物的微生物抗性发展的研究表明,在代表性微生物菌株中这些化合物经过数次通过后,没有或几乎没有产生抗性。

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