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首页> 美国卫生研究院文献>Endocrinology >In Vivo Activity of the Thyroid Hormone Receptor β- and α-Selective Agonists GC-24 and CO23 on Rat Liver Heart and Brain
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In Vivo Activity of the Thyroid Hormone Receptor β- and α-Selective Agonists GC-24 and CO23 on Rat Liver Heart and Brain

机译：甲状腺激素受体β-和α-选择性激动剂GC-24和CO23对大鼠肝心脏和脑的体内活性

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Thyroid hormone analogs with selective actions through specific thyroid hormone receptor (TR) subtypes are of great interest. They might offer the possibility of mimicking physiological actions of thyroid hormone with receptor subtype or tissue specificity with therapeutic aims. They are also pharmacological tools to dissect biochemical pathways mediated by specific receptor subtypes, in a complementary way to mouse genetic modifications. In this work, we studied the in vivo activity in developing rats of two thyroid hormone agonists, the TRβ-selective GC-24 and the TRα-selective CO23. Our principal goal was to check whether these compounds were active in the rat brain. Analog activity was assessed by measuring the expression of thyroid hormone target genes in liver, heart, and brain, after administration to hypothyroid rats. GC-24 was very selective for TRβ and lacked activity on the brain. On the other hand, CO23 was active in liver, heart, and brain on genes regulated by either TRα or TRβ. This compound, previously shown to be TRα-selective in tadpoles, displayed no selectivity in the rat in vivo.
机译：通过特定的甲状腺激素受体（TR）亚型具有选择性作用的甲状腺激素类似物引起了人们的极大兴趣。它们可能提供模仿具有治疗目的的受体亚型或组织特异性的甲状腺激素的生理作用的可能性。它们还是以与小鼠基因修饰互补的方式剖析由特定受体亚型介导的生化途径的药理学工具。在这项工作中，我们研究了两种甲状腺激素激动剂TRβ-选择性GC-24和TRα-选择性CO23在发育中的大鼠的体内活性。我们的主要目标是检查这些化合物在大鼠脑中是否具有活性。给甲状腺功能减退的大鼠给药后，通过测量甲状腺激素靶基因在肝脏，心脏和大脑中的表达来评估类似物的活性。 GC-24对TRβ具有很高的选择性，并且对大脑缺乏活性。另一方面，CO23在肝，心脏和脑中对TRα或TRβ调控的基因有活性。该化合物先前在in中显示为TRα选择性，但在大鼠体内没有显示出选择性。

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