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【2h】

A multi-pronged approach for compiling a global map of allosteric regulation in the apoptotic caspases

机译：编制凋亡胱天蛋白酶中变构调节全球图的多管齐下的方法

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摘要

One of the most promising and as yet underutilized means of regulating protein function is exploitation of allosteric sites. All caspases catalyze the same overall reaction, but they perform different biological roles and are differentially regulated. It is our hypothesis that many allosteric sites exist on various caspases and that understanding both the distinct and overlapping mechanisms by which each caspase can be allosterically controlled should ultimately enable caspase-specific inhibition. Here we describe the ongoing work and methods for compiling a comprehensive map of apoptotic caspase allostery. Central to this approach are the use of i) the embedded record of naturally evolved allosterically sites that are sensitive to zinc-medicated inhibition, phosphorylation and other post-translationally modifications, ii) structural and mutagenic approaches and iii) novel binding sites identified by both rationally-designed and screening-derived small-molecule inhibitors.
机译：调节蛋白质功能的最有希望且尚未得到充分利用的手段之一是变构位点的利用。所有半胱天冬酶都催化相同的整体反应，但是它们执行不同的生物学作用并且受到不同的调节。我们的假设是，各种半胱氨酸蛋白酶都存在许多变构位点，并且了解可以通过变构控制每个胱天蛋白酶的独特机制和重叠机制，最终应该能够实现胱天蛋白酶特异性抑制。在这里，我们描述了正在进行的工作和方法，以编制凋亡的半胱天冬酶变构综合图。此方法的核心是使用：i）对锌药物抑制，磷酸化和其他翻译后修饰敏感的自然进化变构位点的嵌入记录，ii）结构和诱变方法，iii）两者均鉴定出的新结合位点合理设计和筛选衍生的小分子抑制剂。

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