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【2h】

Inhibition of Leishmania (Leishmania) amazonensis and Rat Arginases by Green Tea EGCG (+)-Catechin and (−)-Epicatechin: A Comparative Structural Analysis of Enzyme-Inhibitor Interactions

机译：绿茶EGCG（+）-儿茶素和（-）-表儿茶素对利什曼原虫（Leishmania）amazonensis和大鼠精氨酸酶的抑制作用：酶-抑制剂相互作用的比较结构分析

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Epigallocatechin-3-gallate (EGCG), a dietary polyphenol (flavanol) from green tea, possesses leishmanicidal and antitrypanosomal activity. Mitochondrial damage was observed in Leishmania treated with EGCG, and it contributed to the lethal effect. However, the molecular target has not been defined. In this study, EGCG, (+)-catechin and (−)-epicatechin were tested against recombinant arginase from Leishmania amazonensis (ARG-L) and rat liver arginase (ARG-1). The compounds inhibit ARG-L and ARG-1 but are more active against the parasite enzyme. Enzyme kinetics reveal that EGCG is a mixed inhibitor of the ARG-L while (+)-catechin and (−)-epicatechin are competitive inhibitors. The most potent arginase inhibitor is (+)-catechin (IC50 = 0.8 µM) followed by (−)-epicatechin (IC50 = 1.8 µM), gallic acid (IC50 = 2.2 µM) and EGCG (IC50 = 3.8 µM). Docking analyses showed different modes of interaction of the compounds with the active sites of ARG-L and ARG-1. Due to the low IC50 values obtained for ARG-L, flavanols can be used as a supplement for leishmaniasis treatment.
机译：Epigallocatechin-3-gallate（EGCG）是一种绿茶中的膳食多酚（黄烷醇），具有杀菌和抗锥虫活性。在用EGCG处理的利什曼原虫中观察到线粒体损伤，并且其促进了致死作用。但是，尚未确定分子靶标。在这项研究中，针对来自亚马逊利什曼原虫的重组精氨酸酶（ARG-L）和大鼠肝脏精氨酸酶（ARG-1），测试了EGCG，（+）-儿茶素和（-）-表儿茶素。这些化合物抑制ARG-L和ARG-1，但对寄生虫酶的活性更高。酶动力学表明，EGCG是ARG-L的混合抑制剂，而（+）-儿茶素和（-）-表儿茶素是竞争性抑制剂。最有效的精氨酸酶抑制剂是（+）-儿茶素（IC50 = 0.8 µM），其次是（-）-表儿茶素（IC50 = 1.8 µM），没食子酸（IC50 = 2.2 µM）和EGCG（IC50 = 3.8 µM）。对接分析显示了化合物与ARG-L和ARG-1活性位点的不同相互作用方式。由于ARG-L的IC50值低，因此黄烷醇可用作利什曼病的补充剂。

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