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Positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4): Part I. Discovery of pyrazolo34-dpyrimidines as novel mGluR4 positive allosteric modulators

机译:代谢型谷氨酸受体亚型4(mGluR4)的正变构调节剂:第一部分。吡唑并34-d嘧啶作为新型mGluR4正变构调节剂的发现

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摘要

This Letter describes the synthesis and SAR, developed through an iterative analogue library approach, of an mGluR4 positive allosteric modulator lead based on a pyrazolo[3,4-d]pyrimidine scaffold. Despite tremendous therapeutic potential, Compound >7, VU0080421, and related congeners represent only a handful of mGluR4 positive allosteric modulators ever described.
机译:这封信描述了基于吡唑并[3,4-d]嘧啶骨架的mGluR4阳性变构调节剂导联的合成和SAR,它是通过迭代类似物库方法开发的。尽管具有巨大的治疗潜力,但化合物> 7 ,VU0080421和相关同源物仅代表了以往描述的少数mGluR4阳性变构调节剂。

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