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【2h】

A structurally guided dissection-then-evolution strategy for ligand optimization of smoothened receptor

机译：结构导向的解剖然后进化策略，用于平滑受体的配体优化

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摘要

We present herein a novel dissection-then-evolution strategy for ligand optimization. Using the co-crystal structure of the smoothened receptor (SMO) as a guide, we studied the modular contribution of LY2940680 by systematically “silencing” the specific interaction between the individual residue(s) and the fragment in the ligand. Following evolution by focusing on the benzoyl part finally yielded an improved ligand 21.

机译：我们在这里提出了一种新颖的解剖，然后进化的配体优化策略。使用平滑受体（SMO）的共晶体结构作为指导，我们通过系统地“沉默”各个残基与配体中的片段之间的特定相互作用，研究了LY2940680的模块作用。通过关注苯甲酰基部分的进化，最终产生了改进的配体 21 。 展开▼

著录项

期刊名称 MedChemComm

作者
Lintao Ye; Kang Ding; Fei Zhao; Xiaoyan Liu; Yiran Wu; Yang Liu; Dongxiang Xue; Fang Zhou; Xianjun Zhang; Raymond C. Stevens; Fei Xu; Suwen Zhao; Houchao Tao;
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作者单位

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年(卷),期 1924(8),6

年度 1924

页码 1332–1336

总页数 5

原文格式 PDF

正文语种

中图分类分子生物学;药物化学;

关键词

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