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The Chemical Basis of Pharmacology

机译：药理学的化学基础

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Molecular biology now dominates pharmacology so thoroughly that it is difficult to recall that only arngeneration ago the field was very different. To understand drug action today, we characterize the targetsrnthrough which they act and new drug leads are discovered on the basis of target structure and function. Untilrnthemid-1980s the information often flowed in reverse: investigators began with organicmolecules and soughtrntargets, relating receptors not by sequence or structure but by their ligands. Recently, investigators havernreturned to this chemical view of biology, bringing to it systematic and quantitative methods of relatingrntargets by their ligands. This has allowed the discovery of new targets for established drugs, suggestedrnthe bases for their side effects, and predicted the molecular targets underlying phenotypic screens. The basesrnfor these new methods, some of their successes and liabilities, and new opportunities for their use arerndescribed.
机译：现在，分子生物学已经在药物学中占据了主导地位，以至于很难回想起仅在一代人之前，该领域才大不相同。为了了解当今的药物作用，我们对它们起作用的靶标进行了表征，并在靶标结构和功能的基础上发现了新的药物线索。直到1980年代中期，信息经常以相反的方向流动：研究人员从有机分子和寻找的靶子开始，它们不通过序列或结构而是通过其配体来关联受体。最近，研究者们回到了生物学的化学观点，将其配体与靶标联系起来的系统和定量方法。这样就可以发现既定药物的新靶标，为它们的不良反应提供基础，并预测表型筛选的分子靶标。描述了这些新方法的基础，它们的一些成功和缺点以及使用它们的新机会。

著录项

  • 来源
    《Biochemistry》 |2010年第48期|p.10267-10276|共10页
  • 作者

    Michael J. Keiser John J. Irwin and Brian K. Shoichet;

  • 作者单位

    Department of Pharmaceutical Chemistry, University of California San Francisco, 1700 4th Street, Byers Hall,Room 508D, San Francisco, California 94158-2558, United States;

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